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Dos enzimas mejor que uno

En un nuevo estudio publicado recientemente en la revista ACS Chemical Biology, los científicos describen un "inhibidor dual" - dos compuestos en una sola molécula - que ataca un par de proteínas estrechamente relacionadas con el desarrollo de la enfermedad de Parkinson.

"En general, estas dos enzimas amplifican su efecto mutuamente", dijo el líder del equipo de Phil LoGrasso, profesor del equipo que ha sido pionero en el desarrollo de inhibidores de JNK en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. "Lo que estábamos buscando era una alta afinidad y alta selectividad del tratamiento que fuese aditiva o sinérgica en su efecto - un uno-dos".

Este nuevo inhibidor dual ataca dos enzimas - LRRK2 y JNK - . Las pruebas genéticas de varios miles de pacientes de Parkinson se ha demostrado que las mutaciones en el gen LRRK2 aumentan el riesgo de la enfermedad de Parkinson, mientras que JNK se ha demostrado que desempeña un papel importante en la supervivencia de las neuronas (células nerviosas) en una serie de enfermedades neurodegenerativas.

Como tales, se han convertido en objetivos altamente viables para medicamentos para tratar trastornos tales como la enfermedad de Parkinson.

Un inhibidor dual en última instancia sería preferible a los inhibidores separados de LRRK2 y JNK porque una molécula unica eliminaría las complicaciones de las interacciones entre medicamentos y la necesidad de optimizar la dosis del inhibidor individuales para su eficacia.

Ahora tendrá que ser optimizado en cuanto a potencia, alta selectividad (que reduce los efectos secundarios) y la biodisponibilidad por lo que puede ser probada en modelos animales de la enfermedad de Parkinson.

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